Аминептин
Аминептин | |
---|---|
| |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 7-[(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a, d]-cyclohepten-5-yl)amino]heptanoic acid |
Брутто-формула | C22H28NO2 |
Молярная масса | 337,455 г/моль |
CAS | 57574-09-1 |
PubChem | 34869 |
DrugBank | ? |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | N06AA19 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | ? |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. |
48 мин (аминептин) 2,5 часа (метаболиты)[1] |
Экскреция | Почка |
Способы введения | |
Oral |
Аминепти́н — трициклический антидепрессант, производное бензобициклогептана (как и амитриптилин), но обладающее иным механизмом действия. В отличие от классических ТЦА, блокирующих обратный захват моноаминов (преимущественно норадреналина и серотонина), аминептин селективно блокирует обратный захват дофамина, действуя подобно классическим психостимуляторам (амфетамин, метилфенидат, кокаин). Не нарушает когнитивные функции, не обладает М-холиноблокирующим действием, не вызывает нарушений эрекции и эякуляции.
Аминептин был разработан Французским обществом медицинских исследований в 1960-х годах[2]. Представлен во Франции в 1978 году фармацевтической компанией Servier[3]. Вскоре приобрёл репутацию злоупотребляющего[стиль] из-за кратковременного, но приятного стимулирующего эффекта, испытываемого некоторыми пациентами.
После выхода аминептина на европейский рынок возникли случаи гепатотоксичности, в том числе серьёзные. Применяется ограниченно, в связи с возможностью злоупотребления и развития пристрастия[4], поскольку препарат обладает эйфоригенным и стимулирующим эффектом, а также в связи с гепатотоксичностью[4]. Всё это привело к приостановке действия французского регистрационного удостоверения Survector в 1999 году[5].
На территории РФ применение запрещено. Не был одобрен FDA и не доступен в США[4]. Часто используется в качестве допинга.
Форма выпуска — таблетки по 100 или 200 мг. Синоним survector.
Период полувыведения 2 ч.
Побочные эффекты включают ажитацию, бессонницу, раздражительность, аллергический гепатит, ортостатическую гипотензию, тахикардию, холинолитические побочные действия (маловыраженные), нарушение эякуляции, снижение либидо, увеличение массы тела (редко)[6], угревую сыпь, абдоминальные нарушения, ухудшение симптоматики у психически больных[7], развитие зависимости[8]. Аминептин может провоцировать развитие фурункулёза[6].
Препарат противопоказан при печёночной, почечной недостаточности, хорее Гентингтона, возрасте менее 15 лет[6].
Аминептин не сочетается с ИМАО, леводопой. Повышает концентрацию антидепрессантов СИОЗС. Не рекомендуется сочетать с антидепрессантами группы СИОЗС флуоксетином, пароксетином[6].
Примечания
- ↑ Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Single-dose pharmacokinetics of amineptine and of its main metabolite in healthy young adults (англ.) // Fundamental & Clinical Pharmacology : journal. — 1989. — Vol. 3, no. 1. — P. 19—26.
- ↑ DE Patent 2011806 – NEW TRICYCLIC DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE
- ↑ Sittig, Marshall. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. — 2nd. — Park Ridge, New Jersey, United States American : William Andrew Publishing/Noyes Publications, 1 April 1988. — ISBN 978-0-8155-1144-1. Архивная копия от 23 октября 2005 на Wayback MachineОшибка?: некорректно задана дата установки
- ↑ Перейти обратно: 4,0 4,1 4,2 Evans EA, Sullivan MA. Abuse and misuse of antidepressants // Subst Abuse Rehabil. — 2014 Aug 14. — Vol. 5. — P. 107-20. — doi:10.2147/SAR.S37917. — PMID 25187753.
- ↑ Docket No. 02N-0101 . U.S. Food and Drug Administration (9 апреля 2002). Дата обращения: 30 января 2014. Архивировано 24 сентября 2015 года.
- ↑ Перейти обратно: 6,0 6,1 6,2 6,3 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
- ↑ (1990) «[Amineptin dependence. Detection of patients at risk. Report of 8 cases]». L'Encephale 16 (5): 405–9. PMID 2265603.
- ↑ (1990) «[Amineptin abuse. Analysis of 155 cases. An evaluation of the official cooperative survey of the Regional Centers of Pharmacovigilance]» (fr). Thérapie 45 (5): 399–405. PMID 2260032.