Зимелидин
Зимелидин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (Z)-3-(4-бромофенил)-N,N-диметил-3-(пирадин-3-ил)проп-2-эн-1-амин |
Молярная масса | 317,224 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | Антидепрессанты |
АТХ | N06AB02 |
Способы введения | |
перорально | |
Другие названия | |
Зимелдин, Нормуд, Зелмид |
Зимелидин — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. В настоящее время снят с производства.
История
Зимелидин разработан в конце 1970-х — начале 1980-х Арвидом Карлссоном, который работал в это время в шведской фармацевтической компании AstraZeneca.
Антидепрессант был обнаружен после поиска лекарств со структурой, схожей с бромфенирамином, антигистаминным средством семейства пропиламинов (алкиламинов). Впервые зимелидин попал на рынок в 1982 году.
Зимелидин был запрещён по всему миру из-за серьёзных, иногда с летальным исходом случаев центральной и/или периферической невропатии, известной как синдром Гийена — Барре, а также из-за своеобразной реакции гиперчувствительности с участием многих органов, включая патологические высыпания на коже: экзантему, гриппоподобные симптомы, артралгию, иногда эозинофилию. Кроме того, приём зимелидина связывали со случаями повышения суицидальных мыслей и/или попыток у пациентов с депрессией. После запрета данный препарат был заменён флувоксамином, флуоксетином и другими СИОЗС.
Механизм действия
Механизм действия зимелидина заключается в сильном ингибировании обратного захвата серотонина из синаптической щели.
Медицинское использование
Как сообщили Монплезир и Годбу, зимелидин также эффективно использовался при лечении катаплексии в 1986 году.[1] Зимелидин был способен улучшать состояние при катаплексии без вызывания сонливости в дневное время.[1]
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты:
- сухость во рту, сухость глотки и носовых мембран
- повышенная потливость (гипергидроз)
- головокружение
- тошнота
Совместимость с другими препаратами
При употреблении одновременно с ингибиторами МАО возможно возникновение серотонинового синдрома, что может привести к летальному исходу.
Дозировка
Ранее использовалось 200—400 мг в день для амбулаторных пациентов и 600 мг при приёме препарата в стационарных условиях.
Примечания
- ↑ 1,0 1,1 Godbout R., Montplaisir J. The effect of zimelidine, a serotonin-reuptake blocker, on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients (англ.) // Clinical Neuropharmacology[англ.] : journal. — 1986. — Vol. 9, no. 1. — P. 46—51. — doi:10.1097/00002826-198602000-00004. — PMID 2950994.