Никотиноил гамма-аминомасляная кислота

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Picamilonum
Химическое соединение
ИЮПАК Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Брутто-формула C9H11NaN2O3[1]
Состав
Классификация
Фармакол. группа ноотроп, корректоры нарушения мозгового кровообращения
АТХ N06BX
МКБ-10 FG.H
Фармакокинетика
Биодоступн. 50-88%
Период полувывед. 0,51 ч
Экскреция Выводится почками
Лекарственные формы
раствор для инъекций, таблетки
Другие названия
N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль, Амилоносар®, Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, Пикамилон, Пикамилона раствор для инъекций, Пиканоил, ПикогаМ®

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, торговое название Пикамилон (англ. Picamilonum), N-Никотиноил-g-аминомасляной кислоты натриевая соль (никотиноил-ГАМК) — ноотропный препарат. Производители позиционируют Пикамилон в качестве ноотропного препарата c сосудорасширяющим действием на сосуды головного мозга.

FDA заключила, что Пикамилон не относится к биологически-активным добавкам, и на этом основании ограничила его продажи в СШАПерейти к разделу «#Критика».

Общая информация

Препарат синтезирован в 1970 году во Всесоюзном научно-исследовательском институте витаминов (Москва, СССР) В. М. Копелевичем, Л. М. Шмуйловичем и В. И. Трубниковым. Введён в медицинскую практику в 1986 году. Является первым оригинальным отечественным ноотропом. В настоящее время права на препарат принадлежат фармацевтической компании «НПК ЭХО», Москва, Россия.

В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух компонентов.

Препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление нервной тканью кислорода и глюкозы, после ишемии способствует восстановлению процессов утилизации энергетических субстратов, предотвращает нарастание концентрации молочной кислоты в ткани мозга.

Пикамилон обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и транквилизирующим действием[2]. Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объёмной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы[3].

Эндотелиопротективные эффекты пикамилона обусловлены включением в структуру молекулы ГАМК никотиновой кислоты, оказывающей прямое миорелаксирующее действие на стенку сосудов и улучшающей фармакокинетические свойства ГАМК[4]. Доказано, что пикамилон предотвращает развитие системной эндотелиальной дисфункции и обладает эндотелио- и кардиопротективным действием[5].

Выраженные вазоактивные свойства препарата, наряду с транквилизирующим и ноотропным эффектом, делают его назначение больным с сосудистым поражением головного мозга более предпочтительным, чем назначение пирацетама и аминалона[6].

Физические свойства

В сухом виде вещество белого цвета, возможно, с лёгким кремовым оттенком[7]. Водный раствор прозрачный бесцветный или слегка окрашенный[8].

Препарат выпускается в виде таблеток[7] и раствора для инъекций[8].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, сетчатки глаза и зрительного нерва[7][8].

Фармакокинетика

По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота быстро и полностью всасывается и на длительное время задерживается в тканях организма. Согласно инструкции к препарату, биодоступность достигает 50–88%, период полувыведения — 0,51 часа, вещество не метаболизируется и выводится в неизменном виде, в основном — почками[7][8].

По независимым от производителя данным, после приёма никотиноил γ-аминомасляной кислоты в дозировке 50–200 мг она обнаруживается в плазме крови в концентрациях 500–3000 мкг/л в течение нескольких часов, а период её полувыведения составляет 1–2 часа[9].

По независимым от производителя данным, никотиноил γ-аминомасляная кислота частично гидролизуется до γ-аминомасляной кислоты и никотиновой кислот, а экскреция с мочой родительского препарата и двух метаболитов составляет до 79 % разовой дозы[9].

Механизм действия

По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота улучшает функциональное состояние головного мозга за счёт улучшения мозгового кровообращения и нормализации метаболизма в его тканях[7][8].

Применение

Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения лёгкой и средней тяжести, при вегетососудистой дистонии, при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, при абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Используют препарат самостоятельно или в комплексной терапии. Назначают внутрь независимо от приёма пищи.

Показания

Согласно инструкции к препарату, никотиноил γ-аминомасляная кислота показана при следующих заболеваниях и состояниях[1]:

Критика

В 2015 году группа учёных из Университета Миссисипи и Гарвардской медицинской школы провела исследование коммерческих пищевых добавок, содержащих никотиноил-ГАМК (Пикамилон). Анализ 31 образца показал, что в одном действующее вещество отсутствовало, в 30 образцах его было от 99,6% до 157,9% от написанного на упаковке[10]. FDA исключила Пикамилон из списка БАД и ограничила его свободную продажу в США[11].

Примечания

  1. ↑ 1,0 1,1 РЛС.
  2. ↑ Методические подходы для количественной оценки развития эндотелиальной дисфункции при L-NAME-индуцированной модели дефицита оксида азота в эксперименте / М. В. Покровский [и др.] // Кубанский научный медицинский вестник. — Краснодар, 2006. — № 10. — С. 72-77.
  3. ↑ Марута Н. А. Пикамилон — ноотропный и вазоактивный препарат широкого спектра действия снова на фармацевтическом рынке Украины // Провизор. — 2002 № 20.
  4. ↑ Белова Е. И. Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — 176 с., Тюренков И. Н., Перфилова В. Н. Экспериментальная и клиническая фармакология. — 2001. — № 6. — С. 68-72.
  5. ↑ Исследование эндотелио- и кардиопротективных эффектов ламотриджина, пикамилона и вальпроатов при экспериментальной эндотелиальной дисфункции И. Н. Ершов, Е. В. Лучкина, М. В. Покровский, Т. Г. Покровская \\ Кубанский научный медицинский вестник. № 3 (108). 2009. с. 50-53.
  6. ↑ Пятницкий А. Н., Панченко Г. В., Хиониди К. П. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г. Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 214—217.
  7. ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 Пикамилон, инструкция (таблетки), 2008.
  8. ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 Пикамилон, инструкция (раствор для инъекций), 2010.
  9. ↑ 9,0 9,1 Cui, W. Determination of picamilon concentration in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry : [англ.] / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [et al.] // Journal of Chromatography B. — 2010. — Vol. 878, no. 15–16. — P. 1181–1184. — doi:10.1016/j.jchromb.2010.03.013. — PMID 20359966.
  10. ↑ Avula, Bharathi. Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States : [англ.] / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [et al.]. — Drug Testing and Analysis. — 2016. — Vol. 8, no. 3−4. — P. 334–343. — ISSN 1942-7611. — doi:10.1002/dta.1853. — PMID 26426301.
  11. ↑ Daniells, Stephen FDA sends five warning letters over supplements containing picamilon (англ.). NutraIngredients-USA (2 декабря 2015). Дата обращения: 14 апреля 2019. Архивировано 7 августа 2020 года.

Литература

Документы

Ссылки

  • Пикамилон® (Picamilonum). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
Источник — https://xn--h1ajim.xn--p1ai/index.php?title=Никотиноил_гамма-аминомасляная_кислота&oldid=7199998