Тиагабин
Тиагабин — противосудорожный препарат, использующийся в основном при эпилепсии. Также, применяется офф-лейбл при терапии тревожных расстройств.
В статье не хватает ссылок на источники (см. также рекомендации по поиску). |
Тиагабин | |
---|---|
Tiagabinum | |
| |
Химическое соединение | |
Брутто-формула | C20H25NO2S2 |
Молярная масса | 375.55 |
CAS | 115103-54-3 |
PubChem | 60648 |
DrugBank | DB00906 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | N03AG06 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 90-95% |
Метаболизм | Печенью |
Период полувывед. | 5-8 часов |
Экскреция | фекально- 63%, почки- 25% |
Лекарственные формы | |
таблетки | |
Другие названия | |
Габитрил |
Механизм действия тиагабина
Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны.
Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50 % и более) примерно у 25 % пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32 % пациентов с простым комплексом судорог.
Фармакокинетика тиагабина
Тиагабин практически полностью всасывается в кишечнике и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96 %) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляется ЗА-изоформой цитохрома Р450, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его полувыведения у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450