Перейти к содержанию

Тиагабин

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис

Тиагабин — противосудорожный препарат, использующийся в основном при эпилепсии. Также, применяется офф-лейбл при терапии тревожных расстройств.

Тиагабин
Tiagabinum
Химическое соединение
Брутто-формула C20H25NO2S2
Молярная масса 375.55
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 90-95%
Метаболизм Печенью
Период полувывед. 5-8 часов
Экскреция фекально- 63%, почки- 25%
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Габитрил

Механизм действия тиагабина

Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны.

Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50 % и более) примерно у 25 % пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32 % пациентов с простым комплексом судорог.

Фармакокинетика тиагабина

Тиагабин практически полностью всасывается в кишечнике и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96 %) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляется ЗА-изоформой цитохрома Р450, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его полувыведения у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450