Энтеросорбенты

Энтеросорбенты — лекарственные средства различной структуры, осуществляющие связывание экзо- и эндогенных веществ в ЖКТ путём адсорбции (активированный уголь, кремния диоксид коллоидный, полиметилсилоксана полигидрат). Код АТХ: A07B Адсорбирующие кишечные препараты .

При этом энтеросорбент не вступает с сорбируемым веществом в химическую реакцию и не вызывает биохимических изменений крови. Используется процесс физиологической фильтрации и реабсорбции жидкости из сосудистого русла в просвет кишечника его ворсинками. Продукты, которые вышли вместе с жидкой частью крови, контактируют с энтеросорбентом, принятым накануне внутрь, фиксируются на нём и вместе с ним выводятся из организма. Учитывая то, что кишечные ворсинки способны пропускать все ингредиенты, молекулярная масса которых ниже массы альбумина, а токсичные субстанции в своей основе именно среднемолекулярной массы, становится понятной эффективность энтеросорбции в ликвидации эндотоксикозов.

История

• Лекари Древней Руси использовали с этой целью березовый или костный уголь. Древние римляне также пользовались углем для очистки воды, пива и вина.
• На протяжении столетий древесным углем и порохом присыпали раны раненым на поле боя.
• Авиценна впервые предложил методы энтеросорбции с профилактической целью. В своем «Каноне врачебной науки», говоря об искусстве сохранения здоровья, из семи постулатов этого искусства на третье место ставил методы очистки организма от «излишков».
• Гиппократ: «Медицина – это отнятие лишнего и добавление необходимого».
• В Петербурге в XVIII в., когда были открыты сорбционные свойства углей, Т. Е. Ловиц подвел теоретическую базу под метод энтеросорбции. С появлением антибиотиков интерес упал.
• к. 60-70 гг. ХХ в. появились прямые аппаратные методы очистки крови.
• 70-80 гг. – появление сорбентов нового поколения (Чернобыльская АЭС, вред крупных городов, рост резистентности к антибиотикам и бактериофагам).
• Энтеросорбенты были апробированы в клиниках различного профиля при лечении разного рода заболеваний и осложнений.

Основные свойства

Все препараты имеют три общих основных свойства, которые наиболее сильно влияют на различие в показаниях к применению и силе воздействия:

• сорбционная ёмкость — (количество вещества, которое может поглотить сорбент на единицу своей массы)
• способность сорбировать разного размера и массы молекулы и бактериальные клетки, что для энтеросорбентов (в отличие от сорбентов в целом) даже важнее, чем первое.
• активная поверхность энтеросорбента — м.кв./г - общая площадь адсорбирующей поверхности на единицу массы препарата.

Механизмы действия энтеросорбентов

Основные механизмы действия энтеросорбентов:

• поглощение токсических веществ, попадающих в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) извне;
• поглощение токсинов, диффундирующих в просвет кишечника из крови;
• связывание токсических веществ, выделяющихся с пищеварительными соками;
• поглощение токсических метаболитов, образующихся в ЖКТ (индол, скатол и др.);
• сорбционная модификация диеты за счет избирательного поглощения аминокислот и свободных желчных кислот;
• фиксация и перенос физиологически активных веществ (ферменты, желчные кислоты и т. д.);
• изменение объёма неперевариваемого остатка по типу пищевых волокон;
• каталитическое действие.

Дополнительными механизмами действия энтеросорбентов являются:

• обволакивающее и цитопротекторное действие;
• структуризация кишечного содержимого;
• образование агрегатов и флокулятов, содержащих микробы и вирусы;
• прямое бактерицидное действие;
• комплексообразование и хелатирование;
• модификация химического состава кишечного содержимого, неблагоприятная для размножения патогенной флоры.

Остальные свойства

Остальные свойства этой группы препаратов не являются их отличительной особенностью, так как могут относиться к любым другим веществам и препаратам, и разные производители энтеросорбентов придают им разную степень значимости. К этим свойствам относятся: степень токсичности, биосовместимость с тканями, степень травматического воздействия на ткани слизистой оболочки, и т. д.

Классификация энтеросорбентов

Энтеросорбенты производятся в виде различных лекарственных форм: гранулы, порошки, таблетки, капсулы, пасты и другие. Согласно АТХ выделяют:

• A07B: Энтеросорбенты
• A07BA01: активированный уголь, в том числе, в комбинации с другими средствами (A07BA02).
• A07BB: препараты висмута.
• A07BC: другие энтеросорбенты:
  • A07BC01: пектины.
  • A07BC02: каолин.
  • A07BC03: повидон.
  • A07BC04: палыгорскит.
  • A07BC05: диосмектит.

Кроме того, в России и ещё нескольких странах в качестве энтеросорбента применяются кремния диоксид коллоидный и полиметилсилоксана полигидрат.

По механизмам сорбции различают адсорбенты (кремния диоксид коллоидный), абсорбенты (активированный уголь), ионообменные материалы, сорбенты с катаболическими свойствами, сорбенты с сочетанными механизмами. По селективности — селективные, моно-, би-, полифункциональные, неселективные (угли активированные, природные препараты — лигнин, хитин, целлюлоза)

Выбор энтеросорбента для конкретных клинических случаев

По данным завершившихся экспериментальных исследований, применение сорбентов с максимально большой поверхностью, которая обеспечивается тонкими порами, в состоянии сдвинуть мгновенно все установившиеся равновесия в непредсказуемую сторону. Именно поэтому активные угли потеряли свою значимость в широкой медицинской практике и особенно – в педиатрии. 

Наряду с текстурой сорбентов большую роль для сорбции имеет химическая природа поверхности.

Если рассчитывать на возможность взаимодействия сорбируемого вещества и сорбента уже в желудке, лучшая кинетика характерна для порошкообразных материалов. Гранулированные препараты могут сохранять сорбционную способность более длительное время, что позволяет пролонгировать сорбцию в дистальных отделах ЖКТ.

Рассматривая секвестрацию желчных кислот и холестерина, необходимо упомянуть о целесообразности естественного пути коррекции, основанного на составлении сбалансированных диет с большим количеством пищевых волокон.

Активированный уголь имеет недостаточную сорбционную ёмкость и может применяться не так широко, как сорбенты нового поколения.

Отрицательным фактором ряда сорбентов является сорбция витаминов, минеральных солей и других полезных веществ, а также неспецифическая сорбция ферментов (пепсина, трипсина, амилазы), что требует коррекции заместительной терапией ферментными препаратами. Что касается диоксида кремния коллоидного, то при исследовании длительного введения препарата в разных дозах было выявлено, что в терапевтических дозах он не вызывает заметных сдвигов в активности ферментов слизистых оболочек кишечника; отличается меньшим (по сравнению с другими сорбентами) выведением витаминов и микроэлементов и быстрым восстановлением обычных уровней без дополнительной лекарственной нагрузки.

При различных заболеваниях, при которых применяются сорбенты, наблюдаются явления дисбактериоза. Сегодня считается, что практически все энтеросорбенты улучшают состояние при дисбактериозе.