Морфин-3-глюкуронид

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис
Морфин-​3-​глюкуронид
Общие
Систематическое
наименование
Морфин-​3-​глюкуронид
Традиционные названия M3G
Хим. формула C23H27NO9
Физические свойства
Молярная масса 461.462 г/моль
Классификация
PubChem
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Морфин-3-глюкуронид — метаболит морфина, производимый изоферментом UGT2B7[англ.][1]. Не активен в качестве опиоидного агониста[2], но имеет некоторую активность, как конвульсант[англ.], связанную с его воздействием на глициновые и ГАМК-рецепторы[3]. Как полярное соединение, морфин-3-глюкуронид имеет ограниченную способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, однако почечная недостаточность может привести к накоплению его в организме и, в результате, к судорогам. Пробенецид[англ.] и ингибиторы P-гликопротеина могут способствовать проникновению[уточнить] морфин-3-глюкуронида и в меньшей степени морфин-6-глюкуронида[4][страница не указана 2023 дня].

См. также

Морфин-6-глюкуронид

Примечание

  1. Coffman B.L., Rios G.R., King C.D., Tephly T.R. Human UGT2B7 catalyzes morphine glucuronidation (англ.) // Drug Metab. Dispos.[англ.] : journal. — 1997. — 1 January (vol. 25, no. 1). — P. 1—4. — PMID 9010622.
  2. Vindenes V., Ripel A., Handal M., Boix F., Mørland J. Interactions between morphine and the morphine-glucuronides measured by conditioned place preference and locomotor activity (англ.) // Pharmacology Biochemistry and Behavior[англ.] : journal. — 2009. — July (vol. 93, no. 1). — P. 1—9. — doi:10.1016/j.pbb.2009.03.013. — PMID 19351545.
  3. Hemstapat K., Le L., Edwards S.R., Smith M.T. Comparative studies of the neuro-excitatory behavioural effects of morphine-3-glucuronide and dynorphin a(2-17) following spinal and supraspinal routes of administration (англ.) // Pharmacology Biochemistry and Behavior[англ.] : journal. — 2009. — July (vol. 93, no. 4). — P. 498—505. — doi:10.1016/j.pbb.2009.06.016. — PMID 19580825.
  4. Katzung B.G. [et al.] Basic & Clinical Pharmacology. — 13 ed. — 2015. — ISBN 978-0-07-182505-4.