Фолиновая кислота
| Фолиновая кислота | |
|---|---|
 | |
 | |
| Состав | |
Фолиновая кислота[1][2] (лейковорин) — витамер фолиевой кислоты, применяемый для коррекции токсического действия метотрексата и пириметамина, в терапии колоректального рака, а также для коррекции фолатной недостаточности и при отравлениях метанолом. Принимается перорально либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.
Прием сопряжен с такими побочными эффектами, как нарушения сна, аллергические реакции и повышение температуры. Считается, что прием препарата не представляет особой опасности в период беременности и кормления грудью. При назначении пациенту с анемией требуется исключить дефицит витамина B12 (пернициозную анемию).
Применение в медицине
Назначение фолиновой кислоты является частью целого ряда режимов химиотерапии, в которых противораковый препарат подавляет фолатный метаболизм.
Также фолиновую кислоту назначают при церебральной фолатной недостаточности — синдроме, при котором нарушается доставка фолатов в центральную нервную систему из-за сниженной функции рецептора фолиевой кислоты либо нарушенной функции сосудистого сплетения,[3] и при врожденной мальабсорбции фолатов - заболевании, вызываемом мутациями гена PCFT.[4]
Механизм действия
Фолиновая кислота является формилированной формой тетрагидрофолата. В отличие от фолиевой кислоты, фолиновая кислота может участвовать в реакциях фолатного метаболизма без помощи фермента дигидрофолатредуктаза. Так, фолиновая кислота преобразуется в 5,10-метилентетрагидрофолат и в 5-метилтетрагидрофолат без помощи данного фермента. Как следствие, ингибирование дигидрофолатредуктазы таким противораковым препаратом, как метотрексат, блокирует витаминную активность фолиевой кислоты, но не оказывает влияния на фолиновую кислоту.
Нежелательные побочные реакции
В литературе описаны случаи, когда введение фолиновой кислоты при терапии опухолей сопровождалось реакциями гиперчувствительности[5].
История
В 1948 году исследователи Sauberlich и Baumann обнаружили, что рост бактерии Leuconostoc citrovorum невозможен без вещества, которое они назвали citrovorum-фактор. В результате дальнейших исследований была выяснена структура вещества и произведен его синтез.
Примечания
- ↑ Химический энциклопедический словарь / ред. И. Л. Кнунянц. — М.: Советская энциклопедия, 1983. — С. 571.
- ↑ Англо-русский словарь по химии и химической технологии / ред. В. В. Кафаров. — М.: Русский язык, 1986. — С. 18.
- ↑ Hyland K., Shoffner J., Heales S.J. Cerebral folate deficiency (англ.) // Journal of Inherited Metabolic Disease[англ.] : journal. — 2010. — October (vol. 33, no. 5). — P. 563—70. — doi:10.1007/s10545-010-9159-6. — PMID 20668945.
- ↑ David Kronn, I. David Goldman. Hereditary Folate Malabsorption // GeneReviews® / Margaret P. Adam, Holly H. Ardinger, Roberta A. Pagon, Stephanie E. Wallace, Lora JH Bean, Karen Stephens, Anne Amemiya. — Seattle (WA): University of Washington, Seattle, 1993. Архивировано 5 августа 2020 года.
- ↑ (December 2016) «Hypersensitivity reaction caused by folinic acid administration: a case report and literature review». Journal of Chemotherapy (Florence, Italy) 28 (6): 500–505. doi:10.1179/1973947815Y.0000000048. PMID 26042586.