CYP3A4
Цитохром P450 3A4 (сокращённо CYP3A4) — один из наиболее важных ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков в организме человека, в основном находится в печени и кишечнике. Его целью является окисление небольших чужеродных органических молекул, таких как токсины или лекарства, с тем, чтобы их можно было вывести из организма. У людей бело́к CYP3A4 кодируется ге́ном CYP3A4[1]. Этот ген является частью кластера генов цитохрома P450 на хромосоме 7q21.1[2].
Функции
CYP3A4 является одним из большой группы ферментов цитохрома P450. Белки цитохрома P450 — это монооксигеназы, которые катализируют многие реакции, участвующие в метаболизме лекарств, синтезе холестерина, стероидов и других жиров. Этот белок локализуется в эндоплазматической сети, а его экспрессия индуцируется глюкокортикоидами и некоторыми лекарственными препаратами. CYP3A4 участвует в метаболизме приблизительно половины используемых лекарственных средств, включая парацетамол, кодеин, циклоспорин, диазепам и эритромицин. Кроме этого, данный белок метаболизирует некоторые стероиды и канцерогены[3]. Большинство препаратов дезактивируются с помощью CYP3A4 или напрямую, или посредством облегченного выведения из организма. Кроме того, некоторые вещества активируются при помощи CYP3A4, а некоторые протоксины — преобразуются в свои токсичные формы.
Грейпфруты инактивируют CYP3A4, влияя на метаболизацию некоторых лекарств, поэтому приём многих лекарств с грейпфрутовым соком опасен.
Примечания
- ↑ Hashimoto H., Toide K., Kitamura R., Fujita M., Tagawa S., Itoh S., Kamataki T. Gene structure of CYP3A4, an adult-specific form of cytochrome P450 in human livers, and its transcriptional control (англ.) // Eur. J. Biochem.[англ.] : journal. — 1993. — December (vol. 218, no. 2). — P. 585—595. — doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x. — PMID 8269949.
- ↑ Inoue K., Inazawa J., Nakagawa H., Shimada T., Yamazaki H., Guengerich F.P., Abe T. Assignment of the human cytochrome P-450 nifedipine oxidase gene (CYP3A4) to chromosome 7 at band q22.1 by fluorescence in situ hybridization (англ.) // Jpn. J. Hum. Genet.[англ.] : journal. — 1992. — June (vol. 37, no. 2). — P. 133—138. — doi:10.1007/BF01899734. — PMID 1391968.
- ↑ Entrez Gene: cytochrome P450 .
Ссылки
Эта статья или раздел содержит незавершённый перевод с английского языка. |