Перейти к содержанию

Эбселен

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис
Эбселен
Состав

Эбселен — синтетический лекарственный препарат с противовоспалительной, антиоксидантной и цитопротекторной активностью. Он действует как имитатор глутатионпероксидазы, а также может реагировать с пероксинитритом.[1] Он изучается как возможное лекарство при инсульте, [2] [3] нарушении слуха, шума в ушах[4] и биполярного расстройства.[5] [6]

Кроме того, эбселен может быть эффективным против инфекций Clostridium difficile[7] и, как было показано, обладает противогрибковым действием Aspergillus fumigatus.[8]

Эбселен является мощным поглотителем перекиси водорода, а также гидропероксидов, включая мембранно-связанные фосфолипиды и гидропероксиды холестеринэфира. Было показано, что несколько аналогов эбселена поглощают перекись водорода в присутствии тиолов.[9]

Возможная активность против COVID-19

Предварительные исследования показывают, что эбселен проявляет многообещающую ингибирующую активность против COVID-19 в клеточных анализах.[10] Эффект был приписан необратимому ингибированию основной протеазы за счет образования ковалентной связи с тиоловой группой цистеина активного центра (Cys-145).

Синтез

Ссылки

  1. Schewe T (1995). «Molecular actions of ebselen--an antiinflammatory antioxidant». Gen Pharmacol 26 (6): 1153–69. doi:10.1016/0306-3623(95)00003-J. PMID 7590103.
  2. (2000) «Ebselen: prospective therapy for cerebral ischaemia». Expert Opin Investig Drugs 9 (3): 607–19. doi:10.1517/13543784.9.3.607. PMID 11060699.
  3. (1 January 1998) «Ebselen in acute ischemic stroke: a placebo-controlled, double-blind clinical trial. Ebselen Study Group». Stroke 29 (1): 12–7. doi:10.1161/01.STR.29.1.12. PMID 9445321.
  4. Kil (2007). «Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase». Hearing Research 226 (1–2): 44–51. doi:10.1016/j.heares.2006.08.006. PMID 17030476.
  5. Singh (2013). «A safe lithium mimetic for bipolar disorder». Nature Communications 4: 1332. doi:10.1038/ncomms2320. PMID 23299882. Bibcode2013NatCo...4.1332S.
  6. New drug for bipolar disorder may offer fewer side effects. University of Oxford Latest News (8 января 2013). Дата обращения: 12 января 2013. Архивировано 5 августа 2020 года.
  7. Drug disarms deadly C. difficile bacteria without destroying healthy gut flora. Medical Express. Дата обращения: 20 августа 2020. Архивировано 23 сентября 2020 года.
  8. Marshall (26 February 2019). «Structure, Mechanism, and Inhibition of Thioredoxin Reductase». Antimicrobial Agents and Chemotherapy 63 (3): e02281-18. doi:10.1128/AAC.02281-18. PMID 30642940.
  9. (2011) «Synthesis and Antioxidant Activity of Peptide-Based Ebselen Analogues.». Chem. Eur. J. 17 (17): 4849–57. doi:10.1002/chem.201003417. PMID 21400619.
  10. Jin, Z. et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).