Циклопирокс
| Циклопирокс | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one |
| Молярная масса | 207,269 г/моль |
| CAS | 29342-05-0 |
| PubChem | 2749 |
| DrugBank | DB01188 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | D01AE14, G01AX12 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | <5 % при длительном использовании |
| Связывание с белками плазмы | 94 to 97 % |
| Период полувывед. | 1,7 часа |
| Способы введения | |
| применяется как лак для ногтей или шампунь | |
Циклопирокс — синтетический противогрибковый препарат для местного дерматологического лечения поверхностных микозов. Продаётся под многими торговыми марками по всему миру[1].
Показания к применению
Ciclopirox показан для лечения лишая и себорейного дерматита. Необходимо избегать попадания в глаза и в репродуктивные органы, при беременности нужно проконсультироватся с врачом, так как неизвестно, переходит ли циклопирокс в материнское молоко. Может вызывать жжение при первом применении (Paddock Laboratories, Inc., Oct. 2009).
Механизм действия
В отличие от азолов и других противогрибковых препаратов механизм действия циклопирокса плохо изучен[2]. В настоящее время он исследуется как альтернативное лечение кетоконазолом для себорейного дерматита, поскольку он подавляет рост дрожжей Malassezia furfur. Первоначальные результаты показывают эффективность, сравнимую с кетоконазолом, с субъективно более ощутимым ослаблением симптомов благодаря противовоспалительному действию[3].
Эффективность при лечении инфекций ногтей
В дополнение к другим препаратам, циклопирокс используется в лаках для местного лечения онихомикоза (грибковые инфекции ногтей). Мета-анализ шести испытаний инфекций, доступных в 2009 году, пришёл к выводу о том, что местный циклопироксоламин имеет низкие показатели излечения, и что аморолфин может быть значительно более эффективным, но требуется больше исследований.
Сочетание данных из 2-х исследований циклопироксамина и плацебо показало, что при лечении циклоспороксаминами уровень 61 % и 64 % у пациентов с синкопирокссоламином составил 61 % и 64 %. Длительные сроки лечения (48 недель) делают циклопироксоламин плохим выбором для инфекций ногтей. При использование аморолфинового лака 6 % случаев неудачи лечения были обнаружены после 1 месяца лечения, но эти данные были собраны на очень небольшой выборке людей, и эти высокие показатели успеха могут быть ненадёжными.[4]
Примечания
- ↑ Drugs.com International brand names for ciclopirox Page accessed January 201, 2016
- ↑ Niewerth M., Kunze D., Seibold M., Schaller M., Korting H.C., Hube B. Ciclopirox Olamine Treatment Affects the Expression Pattern of Candida albicans Genes Encoding Virulence Factors, Iron Metabolism Proteins, and Drug Resistance Factors (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy : journal. — 2003. — June (vol. 47, no. 6). — P. 1805—1817. — doi:10.1128/AAC.47.6.1805-1817.2003. — PMID 12760852.
- ↑ Leem S.H., Park J.E., Kim I.S., Chae J.Y., Sugino A., Sunwoo Y. The possible mechanism of action of ciclopirox olamine in the yeast Saccharomyces cerevisiae (англ.) // Mol. Cells : journal. — 2003. — Vol. 15, no. 1. — P. 55—61. — PMID 12661761.
- ↑ Ratnavel R.C., Squire R.A., Boorman G.C. Clinical efficacies of shampoos containing ciclopirox olamine (1.5%) and ketoconazole (2.0%) in the treatment of seborrhoeic dermatitis (англ.) // J Dermatolog Treat : journal. — 2007. — Vol. 18, no. 2. — P. 88—96. — doi:10.1080/16537150601092944. — PMID 17520465.