Фенспирид
| Фенспирид | |
|---|---|
| Fenspiridum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 8-(2-фенилэтил)-1-окса-3,8-диазаспиро[4,5]-декан-2-он (в виде гидрохлорида) |
| Молярная масса | 260,3315 г/моль |
| CAS | 5053-06-5 |
| PubChem | 3344 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство[1] |
| АТХ | R03BX01 |
| Лекарственные формы | |
|
таблетки покрытые оболочкой 80 мг, сироп 2 мг/мл |
|
Фенспири́д («Эреспал») — бронходилятирующее, антигистаминное, противовоспалительное и противоастматическое лекарственное средство, в основном используется при бронхиальной астме и респираторных нарушениях, при кори, коклюше и гриппе.
В РФ входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС). Содержит вещества, подлежащие в Российской Федерации контролю за оборотом наркотических, психотропных веществ и их прекурсоров[1].
История
Фармакологические свойства
Механизм действия
Фенспирид — противовоспалительное средство, препятствующее развитию бронхоспазма. Проявляет антагонизм с медиаторами воспаления и аллергии: серотонином, гистамином (на уровне H1-гистаминовых рецепторов), брадикинином. Обладает папавериноподобным спазмолитическим эффектом. При назначении в больших дозах снижает продукцию различных факторов воспаления (цитокинов, производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов)[1].
Фармакокинетика
Фенспирид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 6 часов после приёма, через 12 часов. концентрация снижается в 3 раза. Выводится преимущественно почками (90 %), через кишечник — 10 %. T½ — 12 часов[1]
Безопасность
В экспериментальных исследованиях обнаружена вероятность проявления тератогенного эффекта фенспирида в виде развития «волчьей пасти».[источник не указан 963 дня]
У пациентов, принимающих фенспирид, возникает риск фибрилляции желудочков сердца из-за удлинения интервала QT, из-за чего препарат был отозван из оборота[2].
В феврале 2019 отозвано с французского[3], казахстанского[4] и российского[5] рынков в связи с появлением клинических данных об удлинении интервала QT у пациентов, принимавших фенспирид. Удлинение этого интервала приводит к явлению «re-entry», что влечёт за собой возникновение фибрилляции желудочков[2].
Примечания
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 ЛП-003833-140916.
- ↑ 2,0 2,1 Servier.fr (фр.). Servier.fr. Дата обращения: 21 февраля 2019. Архивировано 21 февраля 2019 года.
- ↑ Suspension d’AMM et rappel des médicaments Pneumorel (Pneumorel 0,2 pour cent, sirop et Pneumorel 80 mg, comprimé enrobé) - Communiqué - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé. www.ansm.sante.fr. Дата обращения: 12 февраля 2019. Архивировано 12 февраля 2019 года.
- ↑ Newtimes-последние новости Казахстана. Минздрав РК отозвал регистрационное удостоверение на препарат, способный вызвать остановку сердца. Newtimes - последние новости Казахстана. Дата обращения: 16 февраля 2019. Архивировано 17 февраля 2019 года.
- ↑ Росздравнадзор изымает на территории Российской Федерации все серии лекарственного препарата «Эреспал» (МНН: Фенспирид). www.roszdravnadzor.ru. Дата обращения: 15 февраля 2019. Архивировано 15 февраля 2019 года.
Документы
- Регистрационное удостоверение ЛП-003833-140916 : Фенспирид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2016. — 14 сентября.
- Малин, А. А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Фенспирид : ЛП-003833-140916 / ООО «Натива». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2016. — 14 сентября. — 6 с.