Транилципромин

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис
Транилципромин
Tranylcypromine.svg
Tranylcypromine-3D-vdW.png
Химическое соединение
ИЮПАК (1R,2S)-2-фенилциклопропил-1-амин
CAS 155-09-9
PubChem 19493
DrugBank DB00752
Состав
Классификация
АТХ N06AF04

Транилципромин — лекарственное средство, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО). Продукт циклизации боковой цепи амфетамина, не является наркотическим средством и не может быть метаболизирован в амфетамин. Используется в качестве антидепрессанта.

Основные эффекты

Необратимо ингибирует моноаминоксидазу (МАО), чем вызывает увеличение концентрации дофамина, норадреналина, серотонина и так называемых следовых аминов — фенилэтиламина, триптамина и др. в нервной системе.

Транилципромин отличается от других ИМАО наличием, помимо способности ингибировать МАО, амфетаминоподобного стимулирующего действия[1]:193: в высоких дозах транилципромин вызвает высобождение дофамина и норадреналина из пресинаптических окончаний. Ранее считалось, что этот препарат частично метаболизируется в амфетамин, однако это не было подтверждено[2]. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином этот препарат может чаще провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень. По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью[1]:193.

Фармакокинетика

Период полувыведения транилципромина составляет порядка 2 ч[3].

Взаимодействия

При приёме транилципромина (как и других необратимых ИМАО) следует исключить из рациона многие продукты и избегать применения ряда лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипертонических кризов[4] (см. тираминовый синдром). Необходимо избегать также некоторых лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому[5].

Для предотвращения как тираминового, так и серотонинового синдрома следует выдерживать промежуток в несколько недель после окончания применения ИМАО перед началом приёма средств, взаимодействие с которыми потенциально опасно[4][5].

Использование для репрограммирования

Транилципромин входит в состав ряда коктейлей для репрограммирования соматических клеток в плюрипотентные[6][7][8]. Подобное репрограммирование примененное in vivo способно увеличивать среднюю продолжительность жизни в опытах на C. elegans[9].

Примечания

  1. ↑ 1,0 1,1 Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
  2. ↑ G. B. Baker, L. J. Urichuk, K. F. McKenna, S. H. Kennedy. Metabolism of monoamine oxidase inhibitors // Cellular and Molecular Neurobiology. — 1999-6. — Т. 19, вып. 3. — С. 411–426. — ISSN 0272-4340.
  3. ↑ Tranylcypromine in mind (Part I): Review of pharmacology (англ.) // European Neuropsychopharmacology. — 2017-08-01. — Vol. 27, iss. 8. — P. 697–713. — ISSN 0924-977X. — doi:10.1016/j.euroneuro.2017.05.007.
  4. ↑ 4,0 4,1 Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — Москва: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  5. ↑ 5,0 5,1 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 4 октября 2013 года.
  6. ↑ Hou, P., Li, Y., Zhang, X., Liu, C., Guan, J., Li, H., ... & Deng, H. (2013). Pluripotent stem cells induced from mouse somatic cells by small-molecule compounds. Science, 341(6146), 651-654. PMID 23868920 doi:10.1126/science.1239278
  7. ↑ Zhao, Y., Zhao, T., Guan, J., Zhang, X., Fu, Y., Ye, J., ... & Deng, H. (2015). A XEN-like state bridges somatic cells to pluripotency during chemical reprogramming. Cell, 163(7), 1678-1691.
  8. ↑ Ye, J., Ge, J., Zhang, X., Cheng, L., Zhang, Z., He, S., ... & Deng, H. (2016). Pluripotent stem cells induced from mouse neural stem cells and small intestinal epithelial cells by small molecule compounds. Cell research, 26(1), 34-45. PMID 26704449 PMC 4816130 doi:10.1038/cr.2015.142
  9. ↑ Schoenfeldt, L., Paine, P. T., Phelps, G. B., Mrabti, C., Perez, K., & Ocampo, A. (2022). Chemical reprogramming ameliorates cellular hallmarks of aging and extends lifespan. bioRxiv. doi:10.1101/2022.08.29.505222

Литература

Источник — https://xn--h1ajim.xn--p1ai/index.php?title=Транилципромин&oldid=7199642