Сальварсан

Арсфенамин
Общие
Систематическое наименование	3,3′-​Diamino-​4,4′-​dihydroxy arsenobenzol
Традиционные названия	Сальварсан
Хим. формула	C12H14N2Cl2As2
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Сальварса́н (также известен как «препарат 606» и арсфенами́н) — лекарство от сифилиса, созданное химиком Паулем Эрлихом; число 606 — номер в перечне мышьяксодержащих соединений заданного типа, синтезированных и испробованных Эрлихом в качестве противосифилитического средства.

Синтез этого соединения был первым выдающимся достижением химиотерапии и положил начало новой эре в лечении инфекционных болезней при помощи лекарственных средств.

История создания

Прививка препарата «606» служащему Императорского Воспитательного дома. Российская империя, 1910 год

Введение препарата «606» грудному ребёнку, страдающему врождённым сифилисом. 1910 год

С 1906 года Эрлих целенаправленно искал лекарство от сифилиса. Работая совместно, Эрлих и А. Бертхейм исследовали сотни различных органических соединений мышьяка. В 1907 году их ожидала удача: шестьсот шестой по счёту эксперимент был удачным — полученный препарат оказался активным в отношении возбудителя сифилиса — бледной трепонемы (лат. Treponema pallidum). Это был прорыв, стало возможным возвращать к жизни пациентов, ранее считавшихся неизлечимыми. Препарат, вначале именовавшийся просто «препарат 606» (нем. «Ehrlichschen Präparat 606»), получил название «сальварсан» (спасительный мышьяк). В 1909 году Эрлих и его ученик Сахатиро Хата провели испытания препарата, в 1910 он появился в продаже.

Препарат не был безопасным в применении и обладал целым рядом противопоказаний. Эрлих продолжал исследования и вскоре ему удалось синтезировать более безопасный «препарат 914», получивший название «неосальварсан»; эти два препарата стали первыми химиотерапевтическими лекарствами направленного действия, полученными человеком.

В настоящее время сальварсан официально не применяется нигде; уже во второй половине XX века он вышел из употребления и был заменён другими, намного более эффективными и безопасными средствами.

Оригинальные рекомендации по применению

Химико-физические свойства: препарат представляет собой светло-жёлтый порошок, содержащий около 34% мышьяка и растворяющийся в воде. Эти водные растворы, ввиду их кислой реакции, непригодны для впрыскиваний и перед употреблением должны быть нейтрализуемы согласно прилагающемуся указанию.

Показания: применим для лечения первичного, вторичного и третичного сифилиса, а также для предохранительного лечения.

Противопоказания: при серьёзных расстройствах органов кровообращения, при резко выраженных перерождениях центральной нервной системы, а также при кахексии применение препарата противопоказано, как и для больных, обладающих явной идиосинкразией к мышьяку.

Дозировка: согласно Михаэлису, в среднем на килограмм веса тела назначается 1 сантиграмм (0,01 г) сальварсана.

Способ применения: препарат может быть впрыскиваем подкожно, в мышцы или в вены. После подкожного или внутримышечного введения впрыснутая жидкость распределяется при помощи осторожного массажа и на соответственное место накладывается компресс. Желательно, чтобы после впрыскивания больной 2-3 дня оставался под наблюдением надёжного врачебного персонала и соблюдал постельный режим.

Предостережение: препарат отпускается в ампулах, эвакуированных и наполненных индифферентным газом для того, чтобы предохранить его от окисления. Применять растворы, приготовленные не непосредственно перед применением, крайне нежелательно. Содержимое ампул, повреждённых при перевозке, не должно употребляться, равно как и остатки из ранее вскрытых ампул.

Литература

• Альберт А. Избирательная токсичность = Selective toxicity / Под ред. проф. В. А. Филова. — М.: Медицина, 1989. — Т. 1. — С. 240—243. — 432 с. — ISBN 412-26010-7.
• Steven Riethmiller Ehrlich, Bertheim, and atoxyl: The origins of modern chemotherapy Bull. Hist. Chem. 23 (1999)

Ссылки

• Н. П. Аржанов. «606» против сифилиса: история о том, как препарат Эрлиха покорил Россию (неопр.). Дата обращения: 30 января 2011.