Ребоксетин
Эта статья или раздел содержит незавершённый перевод с английского языка. |
Ребоксетин | |
---|---|
Reboxetine | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (2R)-2-[(R)-(2-этоксифенокси)-фенилметил]морфолин |
Брутто-формула | C19H23NO3 |
Молярная масса | 313,397 г/моль |
CAS | 71620-89-8 |
PubChem | 127151 |
DrugBank | DB00234 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | Антидепрессанты |
АТХ | N06AX18 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | ≥94%[1][2] |
Метаболизм | печень (посредством CYP3A4)[1] |
Период полувывед. | 12–12,5 ч [1][2] |
Экскреция | с мочой (78%; 9–10% в неизменном виде)[1][2] |
Лекарственные формы | |
таблетки | |
Способы введения | |
внутрь | |
Другие названия | |
Edronax, Norebox, Prolift, Solvex, Davedax, Vestra, Irenor, Yeluoshu, Zuolexin |
Ребоксети́н — антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата норадреналина (ИОЗН). Предназначен для лечения большого депрессивного расстройства; офф-лейбл также применяется для лечения панического расстройства и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)[3].
Препарат одобрен для использования во многих странах мира, но не является зарегистрированным лекарственным средством в России[4] и не одобрен для использования в США. Несмотря на то, что эффективность препарата как антидепрессанта была подставлена под сомнение некоторыми из опубликованных исследований, он продолжает набирать популярность.[5]
Применение
Большое депрессивное расстройство
В медицинском сообществе было много споров касательно того, является ли ребоксетин более эффективным, чем плацебо, при лечении депрессии. Согласно метаанализу 12 антидепрессантов второго поколения, проведённому в 2009 году, ребоксетин не проявил большую, чем плацебо, эффективность, и был «значительно менее» эффективен и переносился хуже, чем другие препараты при лечении острой фазы униполярной большой депрессии у взрослых.[6]
В сентябре 2011 года Британское управление по контролю за оборотом лекарств (MHRA) заявило, что исследование имело ряд ограничений и что «в целом соотношение пользы и риска для ребоксетина остаётся положительным при его назначении по разрешённым показаниям».[7] Обзор доступных данных по эффективности и безопасности препарата в Великобритании и Европе подтвердил, что ребоксетин имеет преимущество перед плацебо при его применении по разрешённым показаниям. Препарат проявил заметную эффективность при лечении пациентов с тяжёлой или очень тяжёлой депрессией.[7]
Согласно систематическому обзору и метаанализу, проведённым IQWiG , включая данные, которые не были опубликованы, опубликованные данные о ребоксетине завышали его пользу на 115 % по сравнению с плацебо и на 23 % по сравнению с СИОЗС, а также недооценивали его вред, из чего был сделан вывод о неэффективности и потенциальной опасности препарата. Исследование также показало, что почти три четверти данных о пациентах, принимавших участие в клинических испытаниях ребоксетина, не были опубликованы компанией Pfizer.[5]
Систематический обзор 2018 года и сетевой метаанализ, сравнивающие эффективность и переносимость 21 антидепрессанта, показали значительно меньшую эффективность ребоксетина по сравнению с другими испытанными антидепрессантами.[8]
Паническое расстройство
В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании ребоксетин значительно улучшил симптомы панического расстройства.[9] Другое рандомизированное контролируемое исследование, в котором ребоксетин сравнивался с пароксетином, показало, что пароксетин значительно превосходит ребоксетин в лечении панического расстройства.[10] Несмотря на эти необнадёживающие результаты, открытое исследование по изучению эффективности ребоксетина при паническом расстройстве, резистентном к терапии препаратами класса СИОЗС, продемонстрировало значительную пользу от лечения ребоксетином.[11]
Синдром дефицита внимания и гиперактивности
Многочисленные клинические испытания подтвердили эффективность ребоксетина в лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) как в краткосрочной,[12][13][14][15] так и в долгосрочной перспективах[16][17] и у детей/подростков,[13][14][16][17] и у взрослых.[12][15]
Другие применения
Серия частных случаев и открытое пилотное исследование продемонстрировали эффективность ребоксетина при лечении нервной булимии.[18][19] Ребоксетин также может быть эффективен при лечении резистентного к терапии ночного энуреза у детей.[20] Пилотное исследование продемонстрировало эффективность ребоксетина при лечении нарколепсии.[21] Отдельные испытания и метаанализ показывают, что ребоксетин может ослаблять вызванное антипсихотиками увеличение веса;[22][23] также имеются некоторые доказательства оказания положительного эффекта препарата на депрессивные и, возможно, другие симптомы шизофрении при применении совместно с антипсихотиками.[24][23]
Противопоказания
Ребоксетин противопоказан при узкоугольной глаукоме, сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, биполярном расстройстве, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) и при гиперчувствительности пациента к самому ребоксетину или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.[1][25]
Побочные эффекты
Очень распространённые (частота встречаемости >10 %) побочные эффекты включают бессонницу, головокружение, сухость во рту, запор, тошноту и чрезмерное потоотделение.[26]
Общими (1-10 %) побочными эффектами являются потеря аппетита, ажитация, тревога, головные боли, беспокойство, ощущения покалывания, искажённое восприятие вкуса, трудности с ближним или дальним зрением (проблемы с аккомодацией), учащённое сердцебиение, ощущение сердцебиения, расслабление кровеносных сосудов, приводящее к низкому кровяному давлению, высокое кровяное давление, рвота, сыпь, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, инфекция мочевыводящих путей, болезненное или затруднённое мочеиспускание, задержка мочи, эректильная дисфункция, болезненная эякуляция или её задержка и озноб.[26]
Метаанализ 2009 года показал значительно худшую переносимость ребоксетина по сравнению с другими 11 антидепрессантами второго поколения, рассмотренными в анализе.[6]
Передозировка
Ребоксетин считается антидепрессантом с относительно низким риском передозировки.[27] Симптомы:[27]
- Потливость;
- Тахикардия;
- Изменение кровяного давления.
Торговые наименования
Edronax — торговое наименование ребоксетина в каждой англоязычной стране, где он одобрен для клинического использования. Торговые наименования ребоксетина включают († обозначает продукт, который больше не продаётся):[3]
- Davedax Италия
- Edronax (Австралия, Австрия, Бельгия, Великобритания, Германия, Дания, Израиль, Ирландия, Италия, Мексика, Новая Зеландия, Норвегия, Польша, Португалия, Таиланд, Турция, Филиппины, Финляндия, Чехия, Швейцария, Швеция, ЮАР)
- Irenor Испания
- Norebox Испания
- Prolift (Аргентина, Бразилия†, Чили, Венесуэла†)
- Solvex Германия
- Yeluoshu Китай
- Zuolexin Китай
Примечания
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 PRODUCT INFORMATION EDRONAX® Reboxetine mesilate (PDF). TGA eBusiness Services. Pfizer Australia Pty Ltd (17 October 2012). Дата обращения: 1 февраля 2022. Архивировано 31 января 2022 года.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 (July 1999) «Reboxetine». CNS Drugs 12 (1): 65–83. doi:10.2165/00023210-199912010-00006.
- ↑ 3,0 3,1 Reboxetine Mesilate. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 8 November 2011.
- ↑ Государственный реестр лекарственных средств . Дата обращения: 31 января 2022.
- ↑ 5,0 5,1 (October 2010) «Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials». BMJ 341: c4737. doi:10.1136/bmj.c4737. PMID 20940209.
- ↑ 6,0 6,1 (February 2009) «Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis». Lancet 373 (9665): 746–58. doi:10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID 19185342.
- ↑ 7,0 7,1 Reboxetine: benefit-risk balance reviewed . Drug Safety Update. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (September 2011). Дата обращения: 10 ноября 2013. Архивировано 14 февраля 2014 года.
- ↑ (April 2018) «Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis». Lancet 391 (10128): 1357–1366. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMID 29477251.
- ↑ (January 2002) «Reboxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor, is an effective and well-tolerated treatment for panic disorder». The Journal of Clinical Psychiatry 63 (1): 31–7. doi:10.4088/JCP.v63n0107. PMID 11838623.
- ↑ (September 2004) «Comparison of the treatment with paroxetine and reboxetine in panic disorder: a randomized, single-blind study». Pharmacopsychiatry 37 (5): 206–10. doi:10.1055/s-2004-832593. PMID 15359375.
- ↑ (October 2002) «The efficacy of reboxetine in the treatment-refractory patients with panic disorder: an open label study». Human Psychopharmacology 17 (7): 329–33. doi:10.1002/hup.421. PMID 12415550.
- ↑ 12,0 12,1 (2011) «A comparison of the effects of reboxetine and placebo on reaction time in adults with Attention Deficit-Hyperactivity Disorder (ADHD)». Daru 19 (3): 231–5. PMID 22615662.
- ↑ 13,0 13,1 (April 2008) «An open-label trial of reboxetine in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder». Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 18 (2): 179–84. doi:10.1089/cap.2006.0034. PMID 18439114.
- ↑ 14,0 14,1 (May 2005) «Six-week open-label reboxetine treatment in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder». Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 44 (5): 428–33. doi:10.1097/01.chi.0000155327.30017.8c. PMID 15843764.
- ↑ 15,0 15,1 (November 2010) «Efficacy of reboxetine in adults with attention-deficit/hyperactivity disorder: a randomized, placebo-controlled clinical trial». Human Psychopharmacology 25 (7–8): 570–6. doi:10.1002/hup.1158. PMID 21312292.
- ↑ 16,0 16,1 (December 2007) «Reboxetine maintenance treatment in children with attention-deficit/hyperactivity disorder: a long-term follow-up study». Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 17 (6): 803–12. doi:10.1089/cap.2006.0145. PMID 18315452.
- ↑ 17,0 17,1 (November 2010) «Reboxetine for ADHD in children non-responders or with poor tolerance to methylphenidate: a prospective long-term open-label study». Attention Deficit and Hyperactivity Disorders 2 (3): 107–13. doi:10.1007/s12402-010-0027-x. PMID 21432596.
- ↑ (November 2000) «Reboxetine in the treatment of bulimia nervosa: a report of seven cases». International Clinical Psychopharmacology 15 (6): 351–6. doi:10.1097/00004850-200015060-00006. PMID 11110011.
- ↑ (September 2004) «Use of reboxetine in bulimia nervosa: a pilot study». Journal of Psychopharmacology 18 (3): 423–8. doi:10.1177/026988110401800314. PMID 15358988.
- ↑ (2006) «Reboxetine in therapy-resistant enuresis: results and pathogenetic implications». Scandinavian Journal of Urology and Nephrology 40 (1): 31–4. doi:10.1080/00365590500407803. PMID 16452053.
- ↑ (May 2001) «Stimulant and anticataplectic effects of reboxetine in patients with narcolepsy: a pilot study». Sleep 24 (3): 282–5. doi:10.1093/sleep/24.3.282. PMID 11322710.
- ↑ (February 2003) «Attenuation of olanzapine-induced weight gain with reboxetine in patients with schizophrenia: a double-blind, placebo-controlled study». The American Journal of Psychiatry 160 (2): 297–302. doi:10.1176/appi.ajp.160.2.297. PMID 12562576.
- ↑ 23,0 23,1 (January 2018) «Selective noradrenaline reuptake inhibitors for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD010219. doi:10.1002/14651858.CD010219.pub2. PMID 29368813.
- ↑ (November 2013) «Efficacy and safety of noradrenalin reuptake inhibitor augmentation therapy for schizophrenia: a meta-analysis of double-blind randomized placebo-controlled trials». Journal of Psychiatric Research 47 (11): 1557–63. doi:10.1016/j.jpsychires.2013.07.003. PMID 23899496.
- ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary (BNF). — 65. — London, UK : Pharmaceutical Press, 2013. — P. 254–255. — ISBN 978-0-85711-084-8.
- ↑ 26,0 26,1 Edronax 4mg Tablets . UK Electronic Medicines Compendium (October 2015). Дата обращения: 20 августа 2017. Архивировано 20 ноября 2021 года.
- ↑ 27,0 27,1 The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. — West Sussex : Wiley-Blackwell, 2012. — P. 588. — ISBN 978-0-470-97948-8.