Флорфеникол
| Флорфеникол | |
|---|---|
  | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
2,2-dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methanesulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide |
| Хим. формула | С12H14Cl2FN1O4S1 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 358,21 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 73231-34-2 |
| PubChem | 114811 |
| SMILES | |
| ChEBI | 87185 |
| ChemSpider | 102776 |
| Безопасность | |
| ЛД50 | 151 мг/кг |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Флорфеникол — фторированный синтетический аналог тиамфеникола, производимый компанией Schering-Plough Animal Health под маркой Нуфлор, в основном используются в ветеринарной медицине. Как дженерик доступен по всему миру под разными марками[1].
Общие сведения
В Соединенных Штатах флорфеникол используют для лечения респираторны заболеваний крупного рогатого скота (BRD), связанных с Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni , для лечения межпальцевой флегмоны крупного рогатого скота (копытной гнили, остром межпальцевом некробациллезе, инфекционном пододерматите) вызванных Fusobacterium necrophorum и Bacteroides melaninogenicus.
Флорфеникол также используется в аквакультуре и лицензирован для использования в США для борьбы с кишечной септицимией у сомов[2].
С началом 2000-х, также началось применение в Европе,[3] для лечения первичного или вторичного колибактериоза у бройлеров[4] и родительского поголовья. Не применяется у кур-несушек из-за проникновения антибиотика в яйца. Тоже применимо и для индейки.
Использование флорфеникола у лошадей и других непарнокопытных обычно вызывает диарею. Неофициально сообщались летальные случаи острого колита.[источник не указан 1277 дней] Следовательно, использование этого противомикробного препарата у лошадей не желательно, только при отсутствии другой возможности лечения.
Применение в ветеринарии
Инъекционные препараты изготавливаются в форме растворов для инъекций, с различной концентрацией действующего вещества. Обычно препарат представляет собой прозрачную жидкость светло-желтого цвета.
Флорфеникол обладает бактериостатическим действием, соединяясь с 70S субъединицей рибосом микроорганизмов, блокирует фермент пептидилтрансферазу РНК, нарушает присоединение аминокислот и удлинение пептидной цепи, подавляет синтез белка бактерий.
Данные препараты обладают широким спектром действия в отношении Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida, Klebsiella pneumoniae, Salmonella spp., Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus spp., Bordetella bronchiseptica, Staphylococcus spp., Streptococcus suis, Actinobacillus pleuropneumoniae, а также микоплазм Mycoplasma hyopneumoniae и Mycoplasma hyorhinis.
Применяют для лечения КРС и свиней с респираторными заболеваниями (бронхопневмония, плевропневмония), заболеваниями копыт, желудочно-кишечного тракта (гастроэнтерит, энтерит) и другими инфекционными заболеваниями бактериальной этиологии, вызванными микроорганизмами чувствительными к флорфениколу. Препарат относят к III группе опасности (вещества умеренноопасные) (LD50 от 151 до 5000 мг/кг).[5]
Примечания
- ↑ Florfenicol (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 31 марта 2021. Архивировано 26 февраля 2021 года.
- ↑ P. S. Gaunt, C. Langston, C. Wrzesinski, D. Gao, P. Adams. Multidose pharmacokinetics of orally administered florfenicol in the channel catfish (Ictalurus punctatus) // Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. — 2013-10. — Т. 36, вып. 5. — С. 502–506. — ISSN 1365-2885. — doi:10.1111/j.1365-2885.2012.01426.x. Архивировано 5 декабря 2020 года.
- ↑ The European Agency fot the Evaluation of Medicinal Products Veteinary Medicines Evaluation Unit. FLORFENICOL (Extension to chiken) (англ.). — 1999. Архивировано 20 сентября 2018 года.
- ↑ Jianzhong Shen, Xianai Wu, Dingfei Hu, Haiyang Jiang. Pharmacokinetics of florfenicol in healthy and Escherichia coli-infected broiler chickens (англ.) // Research in Veterinary Science. — 2002-10-01. — Vol. 73, iss. 2. — P. 137–140. — ISSN 0034-5288. — doi:10.1016/S0034-5288(02)00033-4.
- ↑ А. С. Максименко. Острая токсичность флорфеникола 30 % (other). — 2012. Архивировано 21 января 2018 года.