Анаболические средства
| Анаболические средства | |
|---|---|
| Anabolic–androgenic Steroids (AAS) | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | андрост-4-ен-17β-ол-3-он |
| Состав | |
| Другие названия | |
| Стероиды; Андростан; Эстран | |
Анаболические средства — вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур. По международной классификации АТХ относятся к группе A — «Пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A14 — «Анаболические средства», подгруппа A14A — «Анаболические средства для системного применения»[1].
Анаболические стероиды, также более известные как анаболико-андрогенные стероиды (ААС)[2], представляют собой стероидные андрогены, которые включают в себя природные андрогены, такие как тестостерон, а также синтетические андрогены, которые структурно родственны и имеют эффекты, аналогичные тестостерону. Они являются анаболическими и увеличивают содержание белка в клетках, особенно в скелетных мышцах, а также обладают различной степенью андрогенного и вирилизирующего действия, включая индукцию развития и поддержание вторичных мужских половых признаков, таких как рост волос на лице и теле. Слово анаболический, относящееся к анаболизму, происходит от греческого «ἀναβολή» (anabole), «то, что выброшено, насыпь». Андрогены или ААС являются одним из трех типов агонистов половых гормонов, другие — эстрогены, такие как эстрадиол, и прогестагены, такие как прогестерон.
ААС были синтезированы в 1930-х годах и теперь используются в медицине для стимуляции роста мышц и аппетита, стимулирования полового созревания мужчин и лечения хронических состояний истощения, таких как рак и СПИД. Американский колледж спортивной медицины признает, что ААС при наличии адекватной диеты может способствовать увеличению массы тела, часто по мере увеличения мышечной массы, и что прирост мышечной силы, достигнутый с помощью упражнений высокой интенсивности и правильной диеты, может быть дополнительно увеличен путем использования ААС у некоторых людей[3].
При длительном использовании или чрезмерными дозами ААС, могут возникнуть риски для здоровья[4][5]. Эти эффекты включают вредные изменения уровня холестерина (увеличение липопротеинов низкой плотности и снижение липопротеинов высокой плотности), акне, высокое кровяное давление, повреждение печени (в основном при пероральном приеме ААС) и опасные изменения в структуре левого желудочка сердца[6]. Эти риски еще больше возрастают, когда, как это часто бывает, спортсмены принимают стероиды вместе с другими лекарствами, нанося значительно больший вред своему организму[7]. Влияние анаболических стероидов на сердце может вызвать инфаркт миокарда и инсульты[7]. Состояния, относящиеся к гормональному дисбалансу, такие как гинекомастия и уменьшение размера яичек, также могут быть вызваны ААС[8]. У женщин и детей ААС могут вызывать необратимую маскулинизацию[8].
Классификация
Подразделяются на стероидные и нестероидные[9][10]. Стероидные вещества называют анаболическими андрогенными стероидами[11]. К стероидным веществам относят:
- Производные андростана, АТХ группа A14AA[12]
- метандиенон (A14AA03). Синонимы: Метандростенолон, Дианабол, Данабол, Дианогед, Метан.
- Эстрена производные, АТХ группа A14AB[12]
- нандролона деканоат (A14AB01). Синонимы: Ретаболил, Нандролона фенилпропионат, Нандролон, Дека.
Нестероидные анаболические вещества не входят в международную классификацию АТХ, к ним можно отнести:
- Диоксометилтетрагидропиримидин, торговое название метилурацил[13]
- оротат калия[10]
- рибоксин[10]
Фармакодинамика
Воздействие на организм заключается в ускорении процессов синтеза сложных молекул (чаще всего — нуклеиновых кислот) из более простых с накоплением энергии. Также, существует такое понятие, как анаболический индекс — показатель, получаемый из соотношения андрогенной (развитие мужских вторичных половых признаков) и анаболической активности (способность увеличения синтеза белка).[14]
 | Этот раздел не завершён. |
Терапевтическое действие
Терапевтическое действие выражается в повышении аппетита, ускорении регенеративных процессов, а также увеличении массы тела. При курсовом употреблении увеличивается мышечная масса, снижается процент жировых отложений в организме. Наблюдается фиксация кальция и фосфора в зубах и костях, повышается общая выносливость, работоспособность. Улучшается функциональное состояние головного мозга. Улучшается кровенаполненность сосудов и оксигенация тканей.
| Этот раздел не завершён. |
Показания к применению
Анаболические вещества используются в медицинской практике — для восстановления после длительных тяжёлых заболеваний. Часто и анаболические стероиды применяются как допинг в спорте, что приводит к побочным действиям[11]. Анаболические стероиды входят в список запрещенных препаратов ВАДА.
Побочные действия и эффекты
Известные возможные побочные эффекты ААС включают:[8][15][16][17][18]
- Дерматоз/Покровная система: Акне, конглобатные угри, Себорейный дерматит, Стрии (из-за быстрого увеличения мышц), Гипертрихоз (чрезмерный рост волос на теле), выпадение волос (облысение кожи головы), Отёк.
- Заболевания репродуктивной системы/ Эндокринные заболевания: изменения либидо, обратимое бесплодие, гипогонадотропный гипогонадизм.
- У мужчин: спонтанные эрекции, ночные поллюции, приапизм, эректильная дисфункция, гинекомастия (в основном только с ароматизируемыми и, следовательно, эстрогенными ААС), олигоспермия / азооспермия, атрофия яичек, злокачественные новообразования яичка, гипертрофия простаты, рак простаты.
- У женщин: маскулинизация (вирилизация), дисфония (расстройство голосообразования), гирсутизм (чрезмерный рост волос на лице / теле), нарушения менструального цикла (например, ановуляция, олигоменорея, аменорея, дисменорея), увеличение клитора, атрофия груди, атрофия матки, тератогенность (у плодов женского пола).
- У детей: эпифизарная пластинка и связанный с ним низкий рост, преждевременное половое созревание у мальчиков, задержка полового созревания и раннее половое созревание у девочек.
- Эмоциональные и поведенческие расстройства / Неврологическое расстройство: перепады настроения, раздражимость, агрессия, насилие, импульсивность / безрассудство, гипомания / мания, эйфория, депрессия, тревога, дисфория, суицид, бред, психоз, синдром абстиненции, наркомания, нейротоксичность, когнитивные нарушения[19][20].
- Скелетно-мышечное расстройство: гипертрофия скелетных мышц, напряжение (травма), разрыв сухожилия, рабдомиолиз.
- Сердечно-сосудистые заболевания: дислипидемия (например, повышение уровня ЛПНП, снижение уровня ЛПВП, снижение уровня АпоА-I), атеросклероз, артериальная гипертензия, гипертрофия левого желудочка, кардиомиопатии, кардиомегалия, полицитемия (эритроцитоз), аритмия сердца, тромбоз (например, эмболия, инсульт), инфаркт миокарда, остановка сердца[21][22].
- Болезнь печени: Функциональные пробы печени (AST, ALT, билирубин, LDH, ALP), гепатотоксичность, желтуха, стеатоз печени, гепатоцеллюлярная аденома, гепатоцеллюлярная карцинома, холестаз, пелиозный гепатит; все в основном или исключительно с 17α-алкилированными ААС[23].
- Нефропатия: острая почечная недостаточность (вторичная по отношению к рабдомиолизу), фокальный сегментарный гломерулосклероз, рак почки.
- Прочие: предиабет, инсулинорезистентность, иммунное расстройство[24].
Физиологический
В зависимости от продолжительности приема стероидов существует вероятность повреждения иммунной системы. Большинство этих побочных эффектов зависят от дозы, наиболее частым из которых является повышение артериального давления, особенно у пациентов с уже существующей гипертензией[25]. Помимо этого, также и морфологические изменения сердца, которые могут иметь постоянное неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему.
Раздражительность и агрессивность
С середины 1980-х годов в СМИ появились сообщения о феномене «стероидной ярости» (англ. «steroid rage»), который подразумевает связанную с приёмом анаболических стероидов раздражительность, агрессивность, вспышки гнева и тому подобное[26][27].
Предположительно, причиной «стероидной ярости» является увеличение в десятки, а то и в сотни раз, количества тестостерона в крови, вызываемое употреблением вышеупомянутых стероидов, однако сам факт существования феномена стероидной ярости ставится под сомнение результатами исследований с подопытной и контрольной группами[28].
Правовой статус
Ряд анаболических средств входит в «Список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ»[29].
Примечания
- ↑ A14 Анаболические средства для системного применения. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ Kicman, A T (2008). «Pharmacology of anabolic steroids Архивная копия от 12 ноября 2020 на Wayback Machine». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502—521. doi: 10.1038/bjp.2008.165 Архивная копия от 8 марта 2021 на Wayback Machine. PMC 2439524 Архивная копия от 12 ноября 2020 на Wayback Machine. PMID 18500378 Архивная копия от 27 февраля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Powers M (2011). Houglum J, Harrelson GL (eds.). Performance-Enhancing Drugs. Principles of Pharmacology for Athletic Trainers (2nd ed.). SLACK Incorporated. p. 345. ISBN 978-1-55642-901-9.
- ↑ Barrett-Connor EL (1995). «Testosterone and risk factors for cardiovascular disease in men». Diabete Metab. 21 (3): 156-61. PMID 7556805 Архивная копия от 28 октября 2020 на Wayback Machine.
- ↑ Yamamoto Y, Moore R, Hess HA, Guo GL, Gonzalez FJ, Korach KS, Maronpot RR, Negishi M (2006). «Estrogen receptor alpha mediates 17alpha-ethynylestradiol causing hepatotoxicity». J Biol Chem. 281 (24): 16625-31. doi: 10.1074/jbc.M602723200. PMID 16606610 Архивная копия от 20 апреля 2021 на Wayback Machine. S2CID 83319949.
- ↑ De Piccoli B, Giada F, Benettin A, Sartori F, Piccolo E (1991). «Anabolic steroid use in body builders: an echocardiographic study of left ventricle morphology and function». Int J Sports Med. 12 (4): 408-12. doi: 10.1055/s-2007-1024703. PMID 1917226 Архивная копия от 19 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ 7,0 7,1 Green GA (September 2009). «Performance-enhancing drug use». Orthopedics. 32 (9): 647—649. doi: 10.3928/01477447-20090728-39 Архивная копия от 23 января 2021 на Wayback Machine. PMID 19751025 Архивная копия от 20 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 Turillazzi E, Perilli G, Di Paolo M, Neri M, Riezzo I, Fineschi V (2011). «Side effects of AAS abuse: an overview». Mini Rev Med Chem. 11 (5): 374-89. doi: 10.2174/138955711795445925. PMID 21443513 Архивная копия от 20 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Малая медицинская энциклопедия. — Москва.
- ↑ 10,0 10,1 10,2 Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия, 1984.
- ↑ 11,0 11,1 В. Н. Залесский, О. Б. Дынник. Побочные эффекты действия анаболических андрогенных стероидов = Спортивная медицина, №1 // Национальный научный центр "Институт кардиологии им. акад. Н. Д. Стражеско" : Статья. — Киев: АМН Украины,, 2007.
- ↑ 12,0 12,1 A14A Анаболические стероидные препараты. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ Метилурацил. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ Анаболический индекс. Что это такое?. www.buildbody.org.ua. Дата обращения: 30 сентября 2016. Архивировано 3 октября 2016 года.
- ↑ Casavant MJ, Blake K, Griffith J, Yates A, Copley LM (2007). «Consequences of use of anabolic androgenic steroids». Pediatr. Clin. North Am. 54 (4): 677-90, x. doi: 10.1016/j.pcl.2007.04.001 Архивная копия от 29 ноября 2020 на Wayback Machine. PMID 17723870 Архивная копия от 20 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Pope HG, Wood RI, Rogol A, Nyberg F, Bowers L, Bhasin S (2014). «Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement Архивная копия от 12 ноября 2020 на Wayback Machine». Endocr. Rev. 35 (3): 341-75. doi: 10.1210/er.2013-1058 Архивная копия от 8 июля 2020 на Wayback Machine. PMC 4026349 Архивная копия от 12 ноября 2020 на Wayback Machine. PMID 24423981 Архивная копия от 19 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Fragkaki AG, Angelis YS, Koupparis M, Tsantili-Kakoulidou A, Kokotos G, Georgakopoulos C (2009). «Structural characteristics of anabolic androgenic steroids contributing to binding to the androgen receptor and to their anabolic and androgenic activities. Applied modifications in the steroidal structure». Steroids. 74 (2): 172-97. doi: 10.1016/j.steroids.2008.10.016 Архивная копия от 23 мая 2020 на Wayback Machine. PMID 19028512. S2CID 41356223 Архивная копия от 24 января 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Nieschlag E, Vorona E (2015). «MECHANISMS IN ENDOCRINOLOGY: Medical consequences of doping with anabolic androgenic steroids: effects on reproductive functions». Eur. J. Endocrinol. 173 (2): R47-58. doi: 10.1530/EJE-15-0080 Архивная копия от 26 мая 2020 на Wayback Machine. PMID 25805894 Архивная копия от 5 декабря 2020 на Wayback Machine.
- ↑ Hall RC, Hall RC, Chapman MJ (2005). «Psychiatric complications of anabolic steroid abuse». Psychosomatics. 46 (4): 285-90. doi: 10.1176/appi.psy.46.4.285 Архивная копия от 26 мая 2021 на Wayback Machine. PMID 16000671 Архивная копия от 28 января 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Trenton AJ, Currier GW (2005). «Behavioural manifestations of anabolic steroid use». CNS Drugs. 19 (7): 571-95. doi: 10.2165/00023210-200519070-00002 Архивная копия от 1 марта 2020 на Wayback Machine. PMID 15984895 Архивная копия от 15 ноября 2020 на Wayback Machine. S2CID 32243658 Архивная копия от 15 ноября 2020 на Wayback Machine.
- ↑ Vanberg P, Atar D (2010). «Androgenic anabolic steroid abuse and the cardiovascular system». Handbook of Experimental Pharmacology. 195 (195): 411-57. doi: 10.1007/978-3-540-79088-4_18 Архивная копия от 27 ноября 2020 на Wayback Machine. ISBN 978-3-540-79087-7. PMID 20020375 Архивная копия от 28 ноября 2020 на Wayback Machine.
- ↑ Achar S, Rostamian A, Narayan SM (2010). «Cardiac and metabolic effects of anabolic-androgenic steroid abuse on lipids, blood pressure, left ventricular dimensions, and rhythm Архивная копия от 24 декабря 2020 на Wayback Machine». Am. J. Cardiol. 106 (6): 893—901. doi: 10.1016/j.amjcard.2010.05.013 Архивная копия от 8 августа 2020 на Wayback Machine. PMC 4111565 Архивная копия от 24 декабря 2020 на Wayback Machine. PMID 20816133 Архивная копия от 19 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Solimini R, Rotolo MC, Mastrobattista L, Mortali C, Minutillo A, Pichini S, Pacifici R, Palmi I (2017). «Hepatotoxicity associated with illicit use of anabolic androgenic steroids in doping». Eur Rev Med Pharmacol Sci. 21 (1 Suppl): 7-16. PMID 28379599 Архивная копия от 21 октября 2020 на Wayback Machine.
- ↑ Brenu EW, McNaughton L, Marshall-Gradisnik SM (2011). «Is there a potential immune dysfunction with anabolic androgenic steroid use?: A review». Mini Rev Med Chem. 11 (5): 438-45. doi: 10.2174/138955711795445907. PMID 21443507 Архивная копия от 25 октября 2020 на Wayback Machine.
- ↑ Grace F, Sculthorpe N, Baker J, Davies B (2003). «Blood pressure and rate pressure product response in males using high-dose anabolic-androgenic steroids (AAS)». J Sci Med Sport. 6 (3): 307-12. doi: 10.1016/S1440-2440(03)80024-5 Архивная копия от 22 мая 2020 на Wayback Machine. PMID 14609147 Архивная копия от 14 апреля 2021 на Wayback Machine.
- ↑ Pat Lenehan. Anabolic Steroids: And Other Performance-enhancing Drugs. — CRC Press, 2003. — P. 23. — ISBN 0-415-28030-3.
- ↑ Кратковременного приема анаболиков хватает мышцам на десять лет — МедНовости — MedPortal.ru. Дата обращения: 15 мая 2015. Архивировано 1 октября 2015 года.
- ↑ Bhasin, Shalender & Storer, Thomas & Berman, Nancy & Callegari, Carlos & Clevenger, Brenda & Phillips, Jeffrey & Bunnell, Thomas & Tricker, Raymond & Shirazi, Aida & Casaburi, Richard. (1996). The Effects of Supraphysiologic Doses of Testosterone on Muscle Size and Strength in Normal Men. The New England journal of medicine Архивная копия от 8 ноября 2020 на Wayback Machine. 335. 1-7. 10.1056/NEJM199607043350101.
- ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 (16 января 2008). — Список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ. Дата обращения: 28 ноября 2014. Архивировано 18 мая 2010 года.
 |